ANNUAL PLAN 年次計画

ANNUAL PLAN 年次計画

目標

創薬化学を基盤とした研究活動を推進し、健康社会の実現に向けてアカデミア創薬に取り組んでいる大学であることを各ステークホルダー(アカデミア創薬研究者、製薬企業・医薬品関連企業、学生、高等学校(生徒、教員)、一般社会)に向けて発信する。

  • アカデミア創薬研究者: アカデミア創薬の取り組みを、論文、学会、シンポジウム等で発信する。数値目標は、論文(20報)、学会・シンポジウムでの発表計(60件)、新たに開始する共同研究(3件)とする。
  • 製薬企業・医薬品関連企業: アカデミア創薬の取り組みを、展示会で発信する。(目標3件)
  • 学生:アカデミア創薬の取り組みを学内セミナー等で発信する。(目標10件)創薬化学の基礎を学ぶ教科書の作成に着手する。(目標1冊、2021年刊行)
  • 高校教員・高校生: オープンキャンパスや模擬授業等でアカデミア創薬の取り組みを発信する。(目標5件)
  • 一般社会に対し、公開講座を行う。(目標2件)

実施計画

情報発信

  • アカデミア研究者および製薬企業・医薬品関連企業研究者に向けて、アカデミア創薬の取り組みを論文、学会・シンポジウムで発信する。また、ホームページ等で学外の共同研究者を募る。これらのことを通し、新たな共同研究を開始する。
    ○シンポジウム開催:
    1.有機合成化学協会関東支部ミニシンポジウム多摩10月27日 東京薬科大学。
    2.ペプチドフォーラム 12月10日 東京医科歯科大学(共同開催)
  • 製薬企業・医薬品関連企業およびアカデミアに向けて、展示会等で研究内容を発信する。特許出願を行う。
    ○展示会出展:
    1.BIO tech 6月27日〜29日 (出展予定3件)
  • 学生に対し、アカデミア創薬の取り組みを、外部講師を迎えた学内セミナーや学内報等で発信する。創薬化学の基礎を学ぶ教科書の作成に着手する。
    ○公開セミナー:
    1.酵素活性の網羅的解析(enzymomics)による疾患関連タンパク質の探索
    小松 徹(東京大学大学院•薬学系研究科特任助教) 4月20日。
    2.非侵襲的薬剤投与を可能にするタイトジャンクション、可逆的開口剤の探索と作用機構解析
    臼井健郎(筑波大学 生命環境系教授) 5月1日
    3.生体内反応と有機化学 -タンパク質合成を目指して-
    大髙 章(徳島大学 大学院 医歯薬学研究部(薬学系)教授) 5月21日
    4.東京大学創薬機構構造展開ユニット+BINDS事業紹介セミナー
    善光龍哉(日本医療研究開発機構 調査役)、宮地弘幸(東京大学構造展開ユニット 特任教授)、金光佳世子(東京大学構造展開ユニット 特任講師) 5月28日。
    ○学内報: 東薬ニュースレター 5月
  • オープンキャンパス、模擬講義、高等学校あるいは高校生向けの冊子、公開講座等で、本事業の取り組みを高校生・高校教員に向けて発信する。
    ○オープンキャンパス、「薬学体験実習」 8月19日
    ○高校等での模擬授業(4件予定)
    ○中高生向けのSomeone誌(リバネス)夏号に研究紹介の記事掲載 6月
  • 健康社会実現に向けたアウトリーチ活動として、生命・健康・薬に関する公開講座を行う。
    ○八王子学園都市大学いちょう塾 4月6日
    ○生命科学部25周年記念シンポジウム 10月20日

研究計画

  • 先天性末梢神経変性症(Charcot-Marie-Tooth病)に関して、ハイスループットスクリーニングのためのアッセイ系を構築し、化合物のスクリーニングシステムを開発する。
  • 先天性中枢神経髄鞘変性症(Pelizaeurs-Merzbacher病)に関して、結合活性を指標にして化合物のスクリーニング系を確立する。
  • 第2の疾患をターゲットとしたPin1阻害剤に関し、構造最適化を進めながら企業導出を目指す。
  • GST-noboを標的とした昆虫発生阻害剤について、タンパク構造に基づいた化合物の構造最適化を行う。
  • ヒトGSTP1活性阻害剤について、化合物の構造最適化を進める。また、GSTP1とアポトーシス等制御因子とのタンパク間相互作用を阻害する化合物をスクリーニングするためのアッセイ系を構築する。
  • PDC(ペプチド―医薬品架橋体)やAPDC(抗体−ペプチド―医薬品架橋体)の構築法開発に基づく抗体—核酸架橋体や独自創製した抗がん剤(Plinabulin)—抗体架橋体の創製を進める。また、架橋部位選択的なADC(抗体−医薬品架橋体)を実現するために必要な抗体への位置選択的官能基導入法の開発を進める。
  • 新規ジスルフィド構築法の確立と環状ペプチド性医薬品合成への応用を進める。
  • 光/超音波増感分子を用いた酸素化によるタンパク質の機能阻害を目指し、アミロイドβ等の疾患関連分子を不活化する分子を創製する。
  • ヒット化合物の自在かつ効率的構造展開を可能にする合成技術を高度化する。不斉中心をもたないキラル化合物の不斉合成法の開発と生物活性化合物合成への展開、芳香族骨格の選択的プレニル修飾法の開発と生物活性化合物合成への展開など。
  • タンパク構造に基づいた創薬支援技術を高度化する。高速GPCPUサーバを用いたin silico構造解析システムの構築など。
  • クロモドメインタンパク質CBX2阻害剤の開発に関して、構造情報を基にしたスクリーニング・ヒット化合物の最適化研究を行う。
  • 慢性骨髄単球性白血病の原因遺伝子として同定されたエピゲノム因子について、化合物スクリーニング系を構築する。
  • ヒストンH3K9ジメチル化酵素G9aやリジンNAD依存的リジン脱アセチル化酵素SIRT2阻害剤の薬効を評価する。
  • 細胞のがん化に関わるYEATSドメインタンパク質について、アセチル化ヒストンとの結合活性を指標にした化合物スクリーニング系を確立する。